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2014年度天津市科技进步二等奖滨海新区科技进步一等奖——“抗关节炎Ⅰ类新药艾拉莫德的研制”

发布时间:2019-04-22

艾拉莫德为天津药物研究院开发的具有自主知识产权的抗风湿病的新分子实体新药,2011年8月全球首家上市。药理研究证明艾拉莫德不同于传统的非甾体类抗炎药,具有良好的抗风湿性关节炎等作用和较高的安全性。Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期临床研究结果表明,艾拉莫德对类风湿关节炎均有明显的治疗作用,不良反应小。2011年8月艾拉莫德获新药证书(国药证字H20110034)和药品注册批件(2011S00603)。

本项目主要发明点、创新点:

    ①发明了以4-氯-3-硝基苯甲醚(茴香醚)为起始原料,经取代、傅-克酰基化反应、甲酰化、环和制备得到艾拉莫德的能稳定实现工业化生产的新工艺。总收率30%以上,产品含量99.5%以上,单一杂质在0.1%以下,三废处理达标。

    ②设计了微粒化生产制剂工艺,改善艾拉莫德的静电效应,制剂溶出达到国际标准,提高了生物利用度。   

    ③在Ⅱ期临床试验中,采取零剂量对照组试验设计,定位于艾拉莫德是一个新型治疗类风湿关节炎病情的药物(DMARDs),为Ⅲ期临床研究证明本品作为典型的DMARDs药物奠定了科学基础。

    艾拉莫德自2011年底上市销售以来,深得医患好评,目前有一百多家大型医院、数十万患者使用。上市3年来,已累计实现销售收入为2.2亿元,上缴税收5千多万元,实现净利润4千万元。艾拉莫德的研发成功填补了近10多年国内无类风湿关节炎治疗创新药物上市的空白,并达到国际先进水平。同时该项目带动了相关产业的发展,创造了良好的经济效益。